A ivermectina foi descoberta em 1975 e introduzida no mercado em 1981
| Ivermectina Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | Ivermectina (22,23-dihidroavermectina B1a + 22,23-dihidroavermectina B1b) |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD01058 |
| Código ATC | P02,QP54 QS02 |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C48H74O14 |
| Massa molar | 875.02 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | oral |
| Metabolismo | fígado; CYP450 |
| Meia-vida biológica | 18 horas |
| Ligação plasmática | 93% |
| Excreção | fezes; <1% urina |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Ivermectina é um fármaco usado no tratamento de vários tipos de infestações por parasitas.[1] Entre elas estão a infestação por piolhos, sarna, oncocercose, estrongiloidíase, tricuríase, ascaridíase e filaríase linfática.[1][2][3][4] Em infestações externas, pode ser administrada por via oral ou aplicada na pele.[1][5] O contacto com os olhos deve ser evitado.[1]
Os efeitos secundários mais comuns são olhos vermelhos, pele seca e sensação de queimadura.[1] Não é claro se a sua administração é segura durante a gravidez, embora seja provavelmente aceitável o seu uso durante a amamentação.[6] A ivermectina pertence a uma classe de medicamentos denominada avermectinas.[1] O mecanismo de ação consiste em fazer aumentar a permeabilidade da membrana celular do parasita, o que resulta na sua paralisia e morte.[1]
A ivermectina foi descoberta em 1975 e introduzida no mercado em 1981.[7][8] Faz parte da lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde, uma lista com os medicamentos mais seguros e eficazes fundamentais num sistema de saúde, se administrado de acordo com as doses autorizadas.[9] Em doses mais altas ou em tratamento por período longo, há risco de danos renais e hepáticos, hepatite medicamentosa, coma, convulsão e até morte.[10][11] Em outros animais é usada na prevenção e tratamento de dirofilariose e outras doenças.[3]
Investigação
Covid-19
Um estudo in vitro liderado pela Monash University, em Melbourne, Austrália, concluiu que a dose para a qual a ivermectina possui atividade antiviral contra o vírus causador da COVID-19 (SARS-CoV-2) é dezessete vezes maior que a dose letal.[12][13][14]
Nenhum estudo randomizado com duplo-cego encontrou correlação entre o uso de ivermectina e melhora em quadros de COVID-19.[15] Uma pré-impressão publicada em 10 de junho de 2020 relatou um estudo observacional retrospectivo, não-randomizado e sem duplo-cego de pacientes COVID-19 em quatro hospitais da Flórida e encontrou uma mortalidade menor naqueles que receberam ivermectina, mas ressaltaram que seus resultados necessitam de testes randomizados controlados para avaliação da validade de seus achados.[16][17]
Em 4 de fevereiro de 2021, a Merck Sharp & Dohme, que desenvolveu o medicamento, anunciou em seu website que não havia comprovação da eficácia do produto no tratamento da covid e demonstrou preocupação com seu uso. O texto dizia: [18][19]
- Não há base científica em estudos pré-clínicos que indiquem um efeito terapêutico potencial contra covid-19;
- Não há evidência significativa de atividade clínica ou eficácia clínica em pacientes com covid-19;
- Há uma preocupante falta de dados de segurança na maioria dos estudos conduzidos para detectar se a ivermectina tem efeito contra a covid-19.
A Organização Mundial da Saúde acrescentou, em março de 2021, às suas diretrizes sobre tratamento da COVID-19 a recomendação de não utilizar a ivermectina, independentemente da gravidade ou da duração dos sintomas da doença.[20] No mesmo mês, a Agência Europeia de Medicamentos desaconselhou o uso de ivermectina para o tratamento da COVID-19. O uso do medicamento nas concentrações em que ele supostamente faria efeitos é muito superior às doses autorizadas, podendo gerar efeitos colaterais e toxicidade para o organismo.[21] A Agência de Alimentos e Medicamentos estadunidense (FDA) também desaconselhou o uso do medicamento por risco de uma série de efeitos colaterais que incluem convulsão, coma e morte.[10] A Associação Médica Brasileira também recomendou que a utilização de ivermectina e outros medicamentos sem eficácia comprovada para o tratamento da COVID-19 deveriam ser banidos em virtude do risco que apresentam para os pacientes.[22] Além disso, a prescrição de ivermectina para combater essa doença pode configurar infração do Código de Ética Médica.[23]
A ANVISA e o Conselho Federal de Farmácia alertaram que seu uso não é recomendado devido à falta de estudos conclusivos para o tratamento da doença causada pelo coronavírus,[24][25] uma vez que os testes foram realizados apenas in vitro, ou seja, em ambiente controlado e não in vivo, isto é, em um organismo como o corpo humano, sujeito, portanto, a uma enorme série de variáveis bioquímicas.
No caso de pacientes que necessitam de intubação, a ivermectina causa problemas no despertar da sedação, uma vez que penetra e deprime ainda mais o cérebro já inflamado pelo coronavírus.[26] Além disso, a substância tem potencial de causar lesão renal, o que dificulta pacientes contaminados por COVID-19, já que a doença também pode comprometer os rins.[26][27]
Médicos de hospitais em São Paulo e Campinas mostraram que o uso indiscriminado de ivermectina provocou danos no fígado em pacientes, como fibroses hepatite medicamentosa, chegando a gerar a necessidade de transplante do órgão.[11][28] A substância causou lesões irreversíveis nos dutos biliares, impedindo a bile ser eliminada e provocando infecções. Além disso, as lesões provocadas por esse medicamento no fígado deixam o órgão mais vulnerável aos efeitos do coronavírus.[29]
Em julho de 2021, a Cochrane (grupo de revisão sistemática) concluiu: "A evidência confiável disponível não apoia o uso de ivermectina para tratamento ou prevenção de COVID-19 fora de ensaios clínicos randomizados bem planejados."[30]
Também não há ajustes de dose fornecidos pelo fabricante para a ivermectina. Entretanto, esse fármaco é altamente ligado às proteínas plasmáticas (93%), principalmente a albumina, podendo ser deslocado, elevando as frações livres nos pacientes com perda da capacidade funcional renal. Ademais, um estudo realizado em ratos mostrou que o uso de ivermectina pode comprometer a integridade do rim e do fígado. Não há estudos que suportem a necessidade de suplementação da dose para qualquer um dos tratamentos dialíticos existentes.
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